Biokémia
A hasznos vegyületeket a croci stigma (= szárított bibeszál) tartalmazza. Rendkívüli árát mutatja, hogy 1 kilo szárított bibeszál, ami kb. 2 millió virág, mintegy 4500 Euro.
A sáfrány több mint 150 illékony, aromás vegyületet tartalmaz, főként terpéneket, terpén-alkoholt és ezek észtereit. Sok nem illó aktív összetevője is van, amelyek közül számos karotinoid, mint pl. a zeaxantin, likopin, valamint az alfa és béta karotinoidok. /Srivastava, R., Ahmed, H., Dixit, R.K., Dharamveer, S.A.S., (2010): Crocus sativus L.: A comprehensive review. Pharmacogn. Rev., 4:200-208./
Hatóanyaga a protocrocin glikozid, amely crocinra és picrocrocinra bomlik. Aranysárga színét az alfa-crocinnak köszönheti. Az alfa-crocin egy olyan karotinoid pigment, amelyet a szárított sáfránymassza több mint 10%-ban tartalmaz. A crocin tulajdonképpen transzcorcetin di(béta-D gentiobosyl)észter. A crocin crocetinné és crocossá alakul át. /Katariya Dhirajkumar Champalal, Nerkar Nilakshi, Gadiya Raj Vijay, Abhyankar M. M: Detailed profile of Crocus Sativus. Int J Pharma Bio Sci, 2(1):530-540, 2011./
A keserű íze és a jodoform vagy széna-szerű illata részben a picrocrocin és a safranal vegyületeknek köszönhető. További a sáfrány aromáért felelős elem a 2-hidroxi-4,4,6trimethyl-2,5-ciklohexadién-1-on, amely szintén a készítmények “szárított széna illatához” járul hozzá.
A keserű íze a glikozid picrocrocinnak tulajdonítható, ami kémiailag 4- (β- D- glükopiranozil xy) – 2, 6, 6- trimethylcyclohex- 1- én- 1- karbaldehid.
Amikor a sáfrány növényt a betakarítás után szárítják, az enzimatikus aktivitással kombinált hőhatásra a picrocrocint egy D-glükóz és egy szabad safranal molekulára hasítja.
A száraz sáfrány erősen érzékeny a pH szint ingadozására. /Katariya Dhirajkumar Champalal, Nerkar Nilakshi, Gadiya Raj Vijay, Abhyankar M. M: Detailed profile of Crocus Sativus. Int J Pharma Bio Sci, 2(1):530-540, 2011./
Farmakológia
1. Görcsoldó hatás: A crocetin felelős első sorban a görcsoldó jellegű farmakológiai hatásért. Egereken három antikonvulzív tesztet végeztek el, nevezetesen: 1. a Pentilén-tetrazol (PTZ), 2. a maximális elektrosokk (MES), és 3. a maximális nem-halálos dózis és akut toxicitás. A Crocus Sativus virágok alkoholos és vizes kivonatai megnövelték a PTZ által kiváltott görcsök latencia idejét, de nem sikerült teljes védelmet nyújtaniuk a halálos görcsökkel szemben. Egyik kivonatnak sem volt rohamvédő hatása a MES tesztben. A CSS (Crocus Sativus Stigma = Crocus Sativus bibék) késleltették a tónusos görcsök kezdetét, a MES tesztben pedig mindkét kivonat csökkentette a tónusos rohamok teljes időtartamát.
2. Rákellenes hatás: A sáfrány és annak jellemző összetevői rendelkeznek antikarcinogén és tumorellenes aktivitással in vivo és in vitro. Bebizonyosodott, hogy a sáfrány kivonat és tisztított vegyületei a crocin, safranal, picrocrocin, és béta-karotin gátolják a különböző típusú tumor sejtek növekedését. Glukokonjugátumot izoláltak a sáfrány gumójából, hagymájából, amely a különböző daganatos sejtekkel szemben citotoxikus aktivitást mutatott. A Crocus Sativus L. hagyma gumóiból származó glikokonjugátum citotoxikus hatást fejtett ki az emberből származó tumor sejtekben: fibroszarkóma, nyaki epitheloid karcinóma és a mell karcinóma. Az egereknek szájon át adva az aszcitesz tumorok növekedésének dózisfüggő gátlását figyelték meg. /Nair S C, Pannikar B, Pannikar K R, Antitumour activity of saffron (Crocus sativus), Cancer Lett, Vol 57(2):109–114, (1991)., Garcia-Olmo D C, Riese H H, Escribano J, et al. Effects of long-term treatment of colon adenocarcinoma with crocin, a carotenoid from saffron (Crocus sativus L.): an experimental study in the rat, Nutr Cancer, Vol: 35:120–6, (2000)./
3. Fájdalomcsillapító hatás: A Crocus Sativus bibéjének (CSS) és virágának vizes illetve etanolos kivonatának fájdalomcsillapító hatását vizsgálták egereken. A kivonatokban ezekért a hatásért a flavonoidok, tanninok, antocianinok, alkaloidok és szaponinok a felelősek. Több kémiai tesztet végeztek, ami igazolta ezt.
4. Gyulladáscsökkentő hatás: Crocus Sativus bibe (CSS) és virágszirom vizes illetve etanolos áztatással készült kivonatát vizsgálták szintén egerekben. A gyulladáscsökkentő hatás az extraktumok flavonoidok, tanninok, antocianinok, alkaloidok és szaponinok tartalmának tudható be. Az akut gyulladásokban csak a CSS (bibe kivonatok) mutattak enyhétől a közepesig gyulladást csökkentő hatást. A krónikus gyulladásokban azonban mind a vizes és etanolos bibe kivonatok, mind az etanolos virágszirom kivonatok gyulladáscsökkentő hatást jeleztek, a vizes virágszirom kivonatok azonban itt sem.
5. Antidepresszáns hatás: Az elmúlt években számos klinikai és preklinikai vizsgálat mutatta ki, hogy a sáfrány bibéjéből és szirmából készült kivonatnak komoly antidepresszáns hatása van. Az eredmények arra engednek következtetni, hogy a sáfrány egy hatékony és biztonságos antidepresszáns. /Dharmananda, S, “Saffron: An AntiDepressant Herb”, Institute for Traditional Medicine, (2005), Akhondzadeh S, et al., Crocus sativus in the treatment of mild to moderate depression: a double-blind, randomized and placebo-controlled trial, Phytotherapy Research, Vol 19(2):148-151, (2005)/
6. Relaxációs aktivitás: Állatkísérletekben (sertések) végeztek kutatásokat, s azt tapasztalták, hogy a safranal tartalom felelős a relaxációért.
7. Antihipertenzív hatás: Crocus Sativus szirmok vizes illetve etanolos kivonatai dózisfüggő módon csökkentették a vérnyomást.
8. Antioxidáns hatás: A Crocus Sativus bibék 50:50%=víz:metanol kivonata jó antioxidáns tulajdonsággal rendelkezik. A fő karotinoid alkotó a transz-crocin-4, a crocetin digentibiosyl észtere, alacsonyabb koncentrációban gátolta az Abeta fibrillogenezist, mint dimethylcrocetin, igazolva, hogy a karotinoid aktivitása fokozódik a cukor jelenléte miatt. Crocus Sativus Bibék gátolják az Abeta aggregatióját és letapadását az emberi agyban.
9. Köhögést csillapító hatás: A safranal csökkenti a köhögést.
10. Hiperlipidaemia elleni aktivitást a crocin hatásának tulajdonítják a patkányokban végzett vizsgálatok eredményei alapján a kutatók.
11. A Crocus Sativus kivonat szuperoxid tevékenységét a benne szereplő enzimek mellett a citokróm-C redukció, nitro-kék-tetrazólium redukció és a pirogallol autooxidáció hatásmechanizmusaival követték nyomon.
12. A sáfrány a vasodilatatioval (= értágító hatással) javítja a szem véráramlását és a retina működést. A Crocus Sativus növényből izolált crocin analógok megnövelik a vér áramlását a retinában és az érhártyában, ez által megkönnyítik a retina működését. A kutatók az eredmények alapján arra következtettek, hogy a crocin analógokat az ischaemiás retinopátia és / vagy időskori makula degeneráció kezelésére lehetne használni.
13. Trombocita aggregáció gátlás. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
14. Számos tanulmányban készült arról, hogy a sáfránykivonat több olyan bioaktív összetevővel rendelkezik, mint pl. a safranal, crocin, amelyek gyökfogó aktivitása, antioxidáns hatása bizonyított. Ezen tulajdonságok játszanak szerepet például az öregedési folyamatnál, a sebgyógyulásban, de a szervezet rák elleni küzdelmében is.
15. Antitirozináz aktivitásért a Crocus Sativus friss virágszirmaiból izolált flavonol, kempferol felelős. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
16. Apoptózis hatás első sorban a sáfrányban jelen levő crocinnak tulajdonítható. Elnyomja a TNF (tumor nekrózis faktor) hatását. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
17. A sáfrány gumók nyers kivonatából vizsgálták a kataláz aktivitást. A hő-stabilitásos vizsgálatok eredményei arra engedtek következtetni, hogy legalább három kataláz izoenzim (T=300C, 450C, 600 C) van jelen a hagymagumókban. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
18. Enzimatikus aktivitás. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
19. A méhre és a nemi ciklusra való hatásaként tartják számon, hogy serkenti a nemi vágyat a nőkben és a menstruációs ciklusra, a méhre is kedvező hatással van. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
20. GST (=glutation-S transzferáz) aktivitás /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
21. Immunmoduláló hatása a benne jelenlevő proteoglikánoknak köszönhető. Ez proteoglikán nagymértékben citotoxikus a humán tumor sejtekben. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
22. Modulátor hatását az egerekben vizsgálták a kutatók, azt találták, hogy a ciszplatinnal kezelt egerek élettartamát a sáfránykivonat csaknem megháromszorozta. /Nandan Kumar Jha, Pytopharm, Crocus sativus Feature, Article: 3-12, (2005)./
Toxicitás
A bibe kivonatok mérgezőbbek, mint a virágszirom kivonatok. LD 50 értékeket a bibe vizes és etanolos kivonataiban számoltak.
Az LD50-érték azt mutatja meg, hogy az adott anyagból mekkora mennyiség okozza a kísérleti állatok 50 százalékának pusztulását 24 órán belül. Az LD50 értéket többnyire mg/kg mértékegységben adják meg, azaz a vizsgált anyag hány mg-ja okozza 1 kg élősúlyú kísérleti állat felének pusztulását. Az LD rövidítés halálos adagot (Lethal Dose) jelent.
A toxicitási vizsgálatok azt mutatták, hogy a sáfrányos kivonat hematológiai és biokémiai paraméterei a normál tartományban maradtak. A bibék vizes és etanolos kivonatainak maximális, nem halálos dózisa 0.8g/kg és 2.0g/kg, illetve a virágszirom kivonaté pedig 3.6g/kg és 8g/kg volt. /Hossein Hosseinzadeh and Hani M Younesi, Antinociceptive and antiinflammatory effects of Crocus sativus L. stigma and petal extracts in mice. BMC Pharmacol, Vol 2: 7, (2002)./